Наши контакты

Телефон: (34367) 222-333
Время работы: 10.00 - 20.00

Тиоридазин

Торговое название препарата: Тиоридазин

Международное непатентованное название: Тиоридазин

Химическое название: ( RS ) -10-[2-(1=метил-2-пиперидил) этил]-2-метилтиофенотиазина гидрохлорид.

Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой.

Состав:

Активное вещество: тиоридазина гидрохлорид - 10 или 25 мг, вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), сахар молочный (лактозы моногидрат), желатин, тальк; кальция стеарат, сахар, поливинилпирролидон низкомолекулярный (повидон), титана диоксид пигментный, магния карбонат основной, краситель Кислотный красный 2 С (для дозировки 10 мг), или краситель желтый водорастворимый КФ-6001 (для дозировки 25 мг), воск пасечный.

Описание: Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, от светло- розового до розового цвета для дозировки 10 мг и от светло-желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета для дозировки 25 мг. На поперечном разрезе видны два слоя.

Фармакотерапевтическая группа: Антипсихотическое (нейролептическое) средство.

Код ATX: N 05 AC 02.

Фармакологическое действие

Тиоридазин является пиперидиновым производным фенотиазина, оказывающего влияние на центральную и периферическую нервную систему. Оказывает антипсихотическое, транквилизирующее, антидепрессивное, противозудное и противорвотное действие. Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых Вз-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое - блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Также обладает симпатолитическим и м-холиноблокирующим действием. В малых дозах оказывает анксиолитическое действие, снижает чувство напряженности и тревоги, в более высоких дозах проявляет антипсихотические (нейролептические) свойства. Антигистаминное и антихолинергическое действие наиболее выражено среди всех препаратов из группы нейролептиков. В средних терапевтических дозах не вызывает экстрапирамидных нарушений и сонливости. Оказывает альфа-адреноблокирующее действие и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако, блокада допаминовых рецепторов увеличивает выделение гипофизом пролактина.

Фармакокинетика:

Абсорбция - высокая, время наступления максимальной концентрации (Стах) в плазме крови - 1-4 часа после приема внутрь. Около 90% препарата связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов (мезоридазин и сульфоридазин). Период полувыведения (Т1/2) 6-40 ч. Мезоридазин - фармакологически более активен, чем исходное вещество, имеет больший период полувыведения, меньше связан с белками, свободная концентрация выше, чем у тиоридазина. Экскреция в неизмененном виде и в виде метаболитов - почками (35%), с желчью. Выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

Шизофрения, маниакально-депрессивный психоз; неврозы, сопровождающиеся страхом, тревогой, возбуждением, напряжением, подавленным настроением, нарушением сна, навязчивыми состояниями; психотические расстройства, сопровождающиеся гиперреактивностью и возбуждением; тяжелые нарушения поведения, связанные с агрессивностью, неспособностью к длительной концентрации внимания; абстинентный синдром (токсикомания, алкоголизм); психомоторное возбуждение различного генеза; умеренная и тяжелая депрессия у взрослых; болезнь Геттингтона, тики; кожные заболевания, протекающие с сильным и мучительным зудом; в детской психиатрии применяют при нарушениях поведения с повышенной психомоторной активностью.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острые депрессивные состояния, коматозные состояния любой этиологии, черепно-мозговые травмы, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга; тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность, тяжелая артериальная гипотензия, феохромоцитома, порфирия, заболевания крови (гипо- и апластические процессы). Беременность, период лактации, детский возраст (до 4 лет).

С осторожностью

При алкоголизме (предрасположенность к гепатотоксическим реакциям), патологические изменения крови (нарушение кроветворения), рак молочной железы (в результате индуцированной фенотиазином секреции пролактина возрастает потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентность к лечению эндокринными и цитотоксическими препаратами), закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в период обострения); заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты); эпилепсия; микседема; хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей); синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков); кахексия, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других препаратов). Пожилой возраст.

Способ применения и дозы

Внутрь. Режим дозирования индивидуальный.

Взрослым: При острых психозах, мании, шизофрении и ажитационных депрессиях - в амбулаторных условиях - 150-400 мг в сутки; в стационаре - 250-800 мг в сутки. Лечение обычно начинают с низких доз, 25-75 мг в сутки, постепенно увеличивая до оптимальной терапевтической дозы, которая достигается в течение 7 дней, а антипсихотический эффект отмечается спустя 10-14 дней. Курс лечения составляет несколько недель. Поддерживающая суточная доза: 75-200 мг однократно перед сном. При лечении лиц пожилого возраста применяют обычно низкие дозы: 30-100 мг в сутки. Препарат следует отменять постепенно. При легких умственных и эмоциональных расстройствах - 30-75 мг в сутки, при среднетяжелых расстройствах - 50-200 мг в сутки. Начинать лечение с низких доз, постепенно повышая их до оптимальной терапевтической дозы. При психосоматических расстройствах: 10-75 мг в сутки. Для подавления сильного зуда дозу препарата устанавливают индивидуально, и она не должна превышать 200 мг.

Детям: От 4 до 7 лет - 10-20 мг в сутки. Кратность приема - 2-3 раза в сутки. От 8 до 14 лет - 20-30 мг в сутки. Кратность приема - 3 раза в сутки. От 15 до 18 лет - 30-50 мг в сутки. Кратность приема - 3 раза в сутки.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: Спутанность сознания, поздняя дискинезия, ажитация, возбуждение, бессонница, экстрапирамидные и дистонические расстройства, паркинсонизм, эмоциональные нарушения, нарушения терморегуляции, снижение судорожного порога, обмороки. Со стороны желудочно-кишечного тракта: Гипосаливация, анорексия, повышенный аппетит, тошнота, рвота, диарея, кишечная непроходимость, увеличение массы тела, гипертрофия сосочков языка, редко - холестатический гепатит. Со стороны сердечно-сосудистой системы - гипотония, тахикардия. Со стороны системы кроветворения: В единичных случаях - гранулоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, апластическая анемия, панцитопения. Аллергические реакции: Кожные аллергические реакции, эритема, сыпь, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, бронхоспастический синдром, заложенность носа. Со стороны мочеполовой системы: Снижение либидо, нарушение эякуляции, дисменорея, гиперпролактинемия, гинекомастия, парадоксальная ишурия, дизурия, приапизм. Со стороны эндокринной системы: Ложноположительные тесты на беременность, увеличение массы тела. Со стороны органов чувств: Нарушение зрения, фотофобия. Прочие: Меланоз кожи (при длительном применении в высоких дозах).

Передозировка

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, задержка мочи, нарушение ориентации, кома, арефлексия, гиперрефлексия, сухость во рту, заложенность носа, постуральная гипотензия, угнетение дыхательного центра, судороги, гипотермия.

Лечение: симптоматическое, направлено на снижение всасывания и ускорение выведения препарата. Промывание желудка раствором активированного угля, слабительные средства (например, магния сульфат). Введение изотонических растворов. Контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем. При необходимости последовательно осуществляют искусственную вентиляцию легких, мониторинг функции сердечно­ сосудистой системы, предотвращение развития метаболического ацидоза. Специфического антидота не существует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Синергизм действия с общими анестетиками, опиатами, барбитуратами, этанолом, атропином. Усиливает гепатотоксическое действие противодиабетических препаратов. С амфетамином - действует антагонистически. С леводопой - уменьшает противопаркинсоническое действие. Применение с адреналином может привести к внезапному и выраженному снижению АД. С гуанетидином уменьшает антигипертензивное действие последнего, но усиливает действие других антигипертензивных средств, что увеличивает риск появления значительной ортостатическоЙ гипотонии. Уменьшает действие антикоагулянтов. Действие тиоридазина могут ослаблять противосудорожные препараты, циметидин. Хинидин - потенцирует кардиодепрессивное действие. Эфедрин - способствует парадоксальному снижению АД. Симпатомиметики - усиливают аритмогенное действие. Пробукол, астемизол, цизаприд, дизопирамид, эритромицин, пимозид, прокаинамид и хинидин способствуют дополнительному удлинению интервала QT , что увеличивает риск развития желудочковой тахикардии. Антитиреоидные препараты увеличивают риск развития агранулоцитоза. Уменьшает эффект средств, понижающих аппетит (за исключением феыфлурамина). Снижает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его угнетающее действие на ЦНС. Повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина. При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО, антигистаминными препаратами возможно удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов. С тиазидными диуретиками - усиление гипонатриемии. С препаратами лития - снижение всасывания в ЖКТ, увеличение скорости выведения ионов лития почками, усиление выраженности экстрапирамидных нарушений. Ранние признаки интоксикации литием (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным эффектом тиоридазина. При сочетании с бета-адреноблокаторами способствует усилению гипотензивного эффекта, повышаå


Случайные товары:


Ваша корзина пуста

Поиск


Каталог

Акции

Отзывы